Строфант Комбе - Strophanthus Kombe

Семейство кутровые - Apocynaсeae

Ботаническая характеристика. Древовидная лиана с супротивно расположенными овальной формы листьями и кремовыми мелкими собранными в небольшие зонтики цветками. Плод - сложная листовка, состоящая из двух супротивно расположенных веретенообразных долей, длиной до 1 м, содержащая многочисленные шелковистые семена.

Распространение. В диком виде в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и Индии. Допускается заготовка других видов строфанта. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это ландыш майский, желтушник раскидистый, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.

Местообитание. В тропических лесах по опушкам.

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой.

Охранные мероприятия. Не разрабатываются.

Сушка. В тени.

Стандартизация. Качество сырья регламентирует ГФ Х. Подлинность устанавливается по внешним признакам (см. выше) и микроскопии. Характерными анатомическими признаками являются клетки эпидермиса с кольцевидно утолщенными боковыми стенками; наружная стенка почти каждой клетки вытянута в длинный волосок с характерным вздутым основанием, сгибающийся под острым углом к поверхности (рис.). При нанесении на срез капли 80%-ного раствора кислоты серной как эндосперм, так и семядоли зародыша окрашиваются в зеленый цвет.

Доброкачественность определяется на основании числовых показателей. В частности, 1 г семян строфанта должен содержать не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.

Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Они покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется.

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3%). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (Комбе). При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин-b, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С10.

Хранение. Список А. В аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Лекарственные средства. Из семян получают препараты: Cтрофантин K (0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл) и К-строфантин-b. Препараты выпускают в ампулах.

Применение. Строфантин К (Strophanthinus К) - смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-b и К-строфантозид. К-строфантин-b состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a-D-глюкозы. Строфантин К в 1 г содержит 43000-58000 ЛЕД или 5800-7100 КЕД. Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов.

Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид.

Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.

При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1,5 раза.

Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора. Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

Строфант – род многолетних лианообразных растений, иногда кустарников, чьи семена содержат гликозиды сердечной группы. Препараты на основе зрелых семян строфанта обладают систолическим действием, они усиливают сердечные сокращения, повышают артериальное давление, замедляют сердечный ритм. По быстроте и силе действия они превосходят все остальные сердечные средства.

Задать вопрос экспертам

Формула цветка

В медицине

Из семян строфанта получают лекарственные препараты, признанные официальной медициной всех стран мира. Это растворы для внутривенных инъекций «Строфантин К» и «Строфантидина Ацетат», а также настойка строфанта. Препараты строфанта применяют на поздних стадиях сердечной недостаточности, внезапной слабости или коллапсе сердца, для декомпенсации сердечной деятельности при тяжелых формах инфекционных заболеваний, сердечной астме, нефрите, отеке легких и хронических расстройствах кровообращения. Врачи назначают препараты строфанта в тех случаях, когда требуется быстрый, сильный эффект. Внутривенные инъекции «Строфантина К» используют для оказания экстренной помощи при пароксизмальной тахикардии и сердечно-сосудистой недостаточности.

При введении строфантина внутривенно следует соблюдать особую осторожность. Препарат вводят медленно, в течение нескольких минут, так как спешка может привести к шоку. При передозировке и ускоренном введении строфантина наблюдаются токсические явления: диссоциация сердечного ритма, экстрасистолия. При резком замедлении пульса у больного, врач должен немедленно прекратить введение препарата. Препараты строфанта применяют не ранее, чем через 3-4 дня, после того как больной закончил принимать препараты наперстянки. В противном случае за счет кумулятивного эффекта также может развиться токсический шок.

Противопоказанием к применению строфантина является желудочковая тахикардия, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, а также острый инфекционный миокардит и эндокардит, выраженный кардиосклероз, значительные изменения сердечной мышцы и сосудов. Следует с осторожностью применять строфантин, если у больного наличествует , при неполной атриовентрикулярной блокаде, гипогликемии, совмещать строфантин с препаратами кальция.

Противопоказания и побочные действия

Семена строфанта ядовиты. В необработанном виде они не применяются ни в официальной, ни в народной медицине.

При введении строфантина внутривенно следует соблюдать особую осторожность. Препарат вводят медленно, в течение нескольких минут, так как спешка может привести к шоку. При передозировке и ускоренном введении строфантина наблюдаются токсические явления: диссоциация сердечного ритма, экстрасистолия. При резком замедлении пульса у больного врач должен немедленно прекратить введение препарата. Препараты строфанта применяют не ранее, чем через 3-4 дня после того. как больной закончил принимать препараты наперстянки. В противном случае за счет кумулятивного эффекта также может развиться токсический шок.

Противопоказанием к применению строфантина является желудочковая тахикардия, выраженный кардиосклероз, острый инфаркт миокарда, а также острый инфекционный миокардит и эндокардит, выраженный кардиосклероз, значительные изменения сердечной мышцы и сосудов. Следует с осторожностью применять строфантин, если у больного наличествует тиреотоксикоз, при неполной атриовентрикулярной блокаде, гипогликемии, совмещать строфантин с препаратами кальция.

В качестве побочных эффектов от применения строфантина указываются аритмия, брадикардия, диссоциация ритма, парасистолия, желудочковая тахикардия, электрическая альтернация, диарея, тошнота и рвота. В редких случаях может развиться нарушение атриовентрикулярной проводимости, резкая брадикардия. Следует учитывать, что все сердечные гликозиды, и строфант не исключение, могут способствовать мышечной слабости, головной боли, психическим расстройствам, выраженным в повышенной возбудимости и галлюцинациях, нарушению цветового восприятия и зрения, аллергическим высыпаниям на коже.

В растениеводстве

Строфант привлекает многих любителей тропических растений своей необычной красотой. Кончики лепестков растения длинные, похожие на шнуры, они перекручиваются и живописно свисают с лиан. За это в англоязычном мире растение получило второе название - паучьи локоны. В подходящем климате или в специально оборудованных оранжереях строфант выращивают как декоративное растение.

Классификация

Строфaнт (лат. Strophanthus) – род цветковых растений семейства Кутровые (лат. Apocynaceae). В роду насчитывается всего около 40 видов различных лиан, кустарников и небольших деревьев, из них около 20 содержат сердечные гликозиды, но лекарственной ценностью обладают семена лишь трех из них. Это:

строфaнта Комбе (лат. Strophanthus Kombe);

строфанта щетинистого или волосистого (лат. Strophanthus hispidus);

строфанта приятного (лат. Strophanthus gratus).

Ботаническое описание

Строфант – вид тропических растений, древовидные или травянистые лианы, с красновато-коричневой или темно-коричневой корой, с овальными, супротивными, заостренными листьями. Цветки строфанта ароматные, нежно-кремового цвета, желтые у основания и с красными пятнами и полосами внутри, на концах ветвей и стеблей собраны в полузонтиковые соцветия, они отличаются длинными, поникающими концами лепестков, похожими на перекрученные шнуры. Именно из-за них растение и получило сове родовое название, ведь на латыни «строфос» обозначает веревку, а «антос» - цветок. Формула цветка строфанта - *Ч(5)Л(5)Т5П(2). Плод растения – сборная листовка из двух долей, каждая 50 см в длину. Многочисленные, веретенообразные семена достигают в длину 12-18 мм, а в ширину 3-5 мм.

Строфaнт Комбе – древовидная лиана, чей стебель достигает в длину 4 метра и покрыт овальными супротивными эллиптическими или яйцевидными листьями. Семена строфанта Комбе длиной 12-18 мм и шириной 3-6 мм, серебристо-зеленоватые, зеленовато-бурые или зеленовато-серые, покрыты густыми, шелковистыми волосками. Они с одной стороны закругленные, с другой – заостренные, переходят в ость, несущую летучку.

Строфант щетинистый или волосистый также древовидная лиана, реже – дерево или кустарник. Его длинные, раскидистые и вьющиеся побеги покрыты опушенными, эллиптическими, перекрестно-супротивными листьями, с заостренной верхушкой, порой собранными по 3-4 штуки в мутовки. Семена растения достигают в длину 10-17 мм, они бурые, ланцетовидные, слегка опушенные. На их ости расположен султанчик из шелковистых, серебристо-белых волосков.

Строфант приятный – древесная лиана, достигающая в длину 25 м, при этом диаметр ее ствола может быть до 10 см. Желто-бурые семена строфанта приятного покрыты лишь небольшими сосочками.

Распространение

Строфант - тропическое растение. Эти деревянистые лианы растут в Африке, в Южной и Юго-Восточной Азии, а также на Мадагаскаре. Ареал обитания строфанта Комбе - влажные леса в тропиках Восточной Африки, также растение культивируют в Камеруне. Строфант щетинистый предпочитает Западную Африку. Строфант приятный - родное растение для Либерии, экваториальной Гвинеи, Габона, Нигерии, Камеруна и Ганы, также его выращивают в Тайване.

Заготовка сырья

Семена строфанта собирают зрелыми, после цветения растения. Их освобождают от волосков и летучки, подсушивают и хранят вдали от других видов лекарственного сырья в специальной опечатанной емкости. Препараты строфанта относятся к списку А, то есть требуют особых условий хранения.

Химический состав

Семена строфанта содержат кардиотонические гликозиды, производные строфантина, сапонины, смолы и до 35% жирного масла. Семена строфанта Комбе содержат до 2% К-строфантозида, 0,6% К- строфантина-β и по 0,3% цимарина и цимарола, а также периплоцимарин, гельветикозид, глюкогельветикозид и эмицимарин. Семена строфанта волосистого содержат H-строфантин и цимарин, и кроме того, холин и тригонеллин. Семена строфанта приятного содержат G-строфантин, он же субаин, расщепляющийся в воде на убагенин и рамнозу.

Фармакологические свойства

Хотя строфантин экспериментально изучен хорошо, механизм его кардиотонического действия, как и у всех сердечных гликозидов, ученые не спешат объявить полностью выясненным. Предполагается, что все сердечные гликозиды воздействуют на содержание ионизированного кальция, повышая его, тот, в свою очередь, начинает взаимодействовать с белком тропонином и активизирует сократительный белок мышцы сердца актомиозин, как следствие, увеличивается сила сердечных сокращений. В результате многочисленных исследований получены данные о непосредственном действии сердечных гликозидов на актомиозин, есть сведения и о стимулирующем влиянии строфантина на энергетический обмен в миокарде, а также на калий-натриевый обмен в клетке. В результате этого содержание ионов натрия внутри клетки увеличивается, а ионов калия уменьшается, что и приводит к соответствующим изменениям сократительной способности миокарда. Ученые изучают и возможность воздействия сердечных гликозидов на обмен катехоламинов в сердце.

В результате экспериментального изучения строфантина, установлено, что его биологическая активность колеблется в пределах 43000-58000 ЛЕД, или 5800-7100 КЕД. В опытах на разных видах животных в условиях изолированного сердца и сердца in situ К-строфантин-β увеличивает амплитуду сердечных сокращений, повышает тонус сердечной мышцы и замедляет сердечные сокращения. В токсических дозах строфантин вызывает остановку сердца в систоле.

Под влиянием препарата на ЭКГ изменяется длительность сердечного цикла за счет укорочения систолического и удлинения диастолического периодов. Кроме того, установлено, что К-строфантин-β несколько повышает АД, увеличивает амплитуду пульсовой волны.

Кардиотоническое действие строфантина, как и других сердечных гликозидов, развивается без увеличения потребления миокардом кислорода, что является основным положительным моментом в терапии. Под влиянием строфантина уменьшается венозный застой, понижается венозное давление и общее периферическое сопротивление. В результате улучшаются кровоснабжение, оксигенация сердца и других органов, повышается диурез, исчезают или уменьшаются отеки.

Положительный инотропный эффект строфантина во многом определяется его прямым миотропным действием на сердце. Брадикардическое влияние гликозида развивается за счет усиления тонуса блуждающего нерва; повышения уровня рефлексов механорецепторов синоаортальной зоны вследствие вызываемого ими повышения АД во время систолы, а также в результате замедления проведения импульсов по предсердно-желудочковому пучку.

Лечебное действие

Препараты строфанта относятся к группе кардиотонических, они оказывают быстрое, сильное, но кратковременное систолическое воздействие на сердце, замедляют ритм, усиливают сердечные сокращения и повышают артериальное давление. Строфантин оказывает влияние на сердечную мышцу и окончание блуждающего нерва в сердце, активируя его и снижая автоматизм синусового узла. Он увеличивает скорость и силу сокращений миокарда, снижает содержание ионов калия и повышает содержание ионов натрия, урежает ритм и удлиняет диастолу, увеличивая минутный и ударный объем крови в сердечной мышце. Вследствие - уменьшается ее объем и снижается потребность в кислороде. Однократное введение строфантина повышает содержание в сердечной мышце гликогена. Усиливая сокращение миокарда, препарат способствует более активному изгнанию крови из полостей сердца.

При внутривенном введении строфантин – быстродействующий, эффективный препарат. Его действие наступает чаще всего уже спустя 3 минуты, или в течение 10 минут, достигая максимума через 30-90 минут и продолжаясь на протяжении 24 часов и даже больше. При пероральном приеме воздействие строфантина мало выражено, так как препарат в большей степени разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Препараты строфантина назначают на поздних стадиях сердечной недостаточности, при хронической недостаточности второй и третьей степени, при внезапной слабости сердца, при коллапсе, при мерцательной аритмии, фибрилляции предсердий, пароксизмальной тахикардии. Применяют строфантин и при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения второй и третьей стадии, особенно когда лечение препаратами наперстянки оказалось неэффективным. Терапевтический эффект строфантина оптимально проявляется при дилатации сердца.

Вопрос о применении строфантина при инфаркте миокарда является предметом научной дискуссии, так как в условиях нестабильности миокарда строфантин, как и все сердечные гликозиды, способен спровоцировать серьезные осложнения - аритмию, фибрилляцию желудочков, поперечную блокаду, вплоть до остановки сердца. Ученые постепенно склоняются к выводу, что введение строфантина в острой стадии инфаркта миокарда целесообразно лишь в том случае, когда диагностирована острая недостаточность кровообращения (сердечная астма, отек легких) с нормальной частотой или при брадисистолической форме мерцаний предсердий, замедленной предсердно-желудочковой проводимости, так как строфантин мало возбуждает систему блуждающего нерва и, следовательно, не усугубляет брадикардию.

Оспаривается и рациональность применения строфантина, а также вообще сердечных гликозидов совместно с новокаинамидом для лечения аритмий, осложняющих течение острого инфаркта миокарда. Дискуссия вызвана тем, что у сердечных гликозидов, в частности у строфантина, кардиотонический и противоаритмический эффекты сочетаются, в то время как новокаинамид понижает сократительную способность сердечной мышцы.

Историческая справка

Народы, населяющие Центральную и Западную Африку, традиционно использовали строфант в качестве отравляющего вещества. Они растирали семена в красноватую кашицу, добавляли клейкий сок какого-либо растения и смазывали образовавшимся веществом наконечники стрел. Когда в XIX веке великий путешественник Ливингстон прибыл на африканский континент, в состав его экспедиции входил шотландский врач- натуралист сэр Джон Кирк. Последний не только интересовался ядами, но и собирал коллекцию семян для Королевского ботанического сада. Он положил семена строфанта в свою походную сумку и они попали на его зубную щетку. Когда Кирк чистил зубы, он обратил внимание на то, что его сердечный ритм участился. Он отразил это наблюдение в своих записках, выразив надежду, что подобный эффект найдет применение в медицине. Фармакологию строфанта подробно исследовал русский ученый, токсиколог, профессор Петербургской медико-хирургической Академии Е.В. Пеликан. Он провел ряд опытов на лягушках, физиологические исследования, после чего строфантин был признан официальной медициной.

Поскольку в России строфант не культивируется, в отечественной медицине применяются препараты, полученные из импортного сырья. В середине XX века ряд научных институтов провел серию поисковых исследований, в результате которых были выявлены отечественные растения, содержащие сердечные гликозиды группы строфанта. Это были кендырь, ваточник, желтушник. Наиболее перспективным оказался последний, видимо, в том числе потому, что он также входит в семейство Кутровых. Вскоре к нему присоединился горицвет. Были разработаны заменители строфантина - эризимин, цимарин, конваллятоксин, но ни один из них не сумел заменить строфантин в полной мере. Однако, в 60-х годах в Институте химии растительных веществ АН Узбекской ССР Н. К. Абубакировым, Р. Ш. Яматовой в горицвете золотистом, кендыре коноплевом и кендыре проломниколистном был найден К-строфантин-β, разница в активности которого по сравнению с активностью строфантина-К в результате тщательных научных исследований была признана незначительной.

Применение в народной медицине

Строфант является мышечным ядом, его не применяют в народной медицине без врачебных предписаний. В гомеопатии препараты строфанта применяют для устранения отечных скоплений жидкости, при ослаблении сердечной деятельности, артериосклерозе, для восстановления тонуса ослабленных тканей сердечной мышцы и клапанов, при анемии с затрудненным дыханием и учащенным сердцебиением. Гомеопаты предлагают принимать препараты строфанта при старческом головокружении, височных болях с двоением в глазах, считается, что эти препараты действенны при лечении хронического алкоголизма, бронхиальной и сердечной астмы.

Литература

1. Н.И. Мазнев «Высокоэффективные лекарственные растения. Большая энциклопедия», Эксмо, Москва, 2012 - 183-185 с.

2. В.Г. Астахова «Загадки ядовитых растений», Москва, Лесная промышленность, 1977 - 170-171 с.

3. «Энциклопедический словарь лекарственных, эфирномасличных и ядовитых растений» под редакцией Оголовец Г.С., Москва, Государственное издательство сельскохозяйственной литературы, 1951 - 375-376 с.

4. «Ботанико-фармакогностический словарь», под редакцией Блиновой К.Ф. и Яковлева Г.П., Москва, Высшая школа,1990 - 295 с.

5. Турова А. Д., Сапожникова Э.Н., «Лекарственные растения ССР и их применение», издание четвертое, Москва, Медицина, 1984 - 79-80 с.

6. Муравьёва Д. А. «Тропические и субтропические лекарственные растения», Москва Медицина, 1983 - 184с.

Для медицинских целей используют в основном 3 вида строфанта: строфант Комбе, строфант щетинистый и строфант гладкий, которые представляют собой многолетние тропические древовидные лианы длиной до 4 м, семейства кутровых (Apocynaceae). С лечебной целью используют зрелые семена растений, из которых получают препарат строфантин-К.

Химический состав строфанта

В семенах строфанта содержится сердечный гликозид - строфантин. В зависимости от вида растения различают К-строфантин и С-строфантин (уабаин). Кроме того, семена строфанта Комбе содержат К-строфантозид, цимарин, цимарол, глюкоцимарол, гельветикозид, глюкогельветикозид, перилоцимарин, эмициарин. В семенах строфанта щетинистого обнаружены К-строфантозид, цимарин, сапонины, холин, тригонеллин и жирное масло, а в семенах строфанта гладкого, помимо С-строфантина, найдены смолы, жирное масло, сапонины, тригонеллин и холин.

В химическом отношении строфантин представляет собой стероидный гликозид, генином (агликоном) которого является строфантидин, а сахарная часть (гликон) представлена D-цимарозой и D-глюкозой. Генин - основной носитель кардиотонической активности сердечных гликозидов - включает сложное ядро циклопентапергидрофенантрена и ненасыщенное пятичленное лактонное кольцо при С 17 .

Фармакологические свойства препаратов строфанта

Строфантин довольно хорошо изучен экспериментально. Его биологическая активность колеблется в пределах 43000-58000 ЛЕД, или 5800-7100 КЕД. В опытах на разных видах животных в условиях изолированного сердца и сердца in situ К-строфантин-β увеличивает амплитуду сердечных сокращений, повышает тонус сердечной мышцы и замедляет сердечные сокращения. В токсических дозах строфантин вызывает остановку сердца в систоле.

Под влиянием препарата на ЭКГ изменяется длительность сердечного цикла за счет укорочения систолического и удлинения диастолического периодов. Кроме того, установлено, что К-строфантин-β несколько повышает АД, увеличивает амплитуду пульсовой волны.

При экспериментальной сердечной недостаточности действие строфантина проявляется главным образов в повышении ударного и минутного объема сердца, в усилении уровня сократительной способности миокарда в сочетании с удлинением диастолы, которое создает наиболее экономный режим сердечной деятельности, обеспечивающий благоприятные условия для восстановления энергетических ресурсов.

Кардиотоническое действие строфантина, как и других сердечных гликозидов, развивается без увеличения потребления миокардом кислорода, что является основным положительным моментом в терапии. Под влиянием строфантина уменьшается венозный застой, понижается венозное давление и общее периферическое сопротивление. В результате улучшаются кровоснабжение, оксигенация сердца и других органов, повышается диурез, исчезают или уменьшаются отеки.

Положительный инотропный эффект строфантина во многом определяется его прямым миотропным действием на сердце. Брадикардическое влияние гликозида развивается за счет усиления тонуса блуждающего нерва; повышения уровня рефлексов механорецепторов синоаортальной зоны вследствие вызываемого ими повышения АД во время систолы, а также в результате замедления проведения импульсов по предсердно-желудочковому пучку.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов, в том числе и строфантина, пока полностью не изучен. Однако в настоящее время полагают, что сердечные гликозиды повышают содержание ионизированного кальция, который, взаимодействуя с белком тропонином, активирует сократительный белок мышцы сердца актомиозин, вследствие чего и увеличивается сила сердечных сокращений. Имеются данные и о непосредственном действии сердечных гликозидов на актомиозин, а также о стимулирующем влиянии строфантина на энергетический обмен в миокарде и на калий-натриевый обмен в клетке. В результате этого содержание ионов натрия внутри клетки увеличивается, а ионов калия - уменьшается, что и приводит к соответствующим изменениям сократительной способности миокарда.

Изучается также возможность воздействия сердечных гликозидов на обмен катехоламинов в сердце.

Применение препаратов строфанта в медицине

Строфантин - высокоэффективный и быстродействующий гликозид. При внутривенном введении кар- диотоническое действие его проявляется сразу же или спустя 3-10 мин, достигает максимума через 30-90 мин и продолжается в течение суток или несколько больше.

Строфантин, однако, довольно быстро полностью выводится из организма. В первые 24 ч выделяется приблизительно 7/8 ввведенной дозы. В связи с этим кумулятивные свойства строфантина слабо выражены. При приеме внутрь строфантин малоэффективен, так как плохо всасывается и быстро разрушается в желудочно-кишечном тракте. Выделяется строфантин преимущественно почками в неизмененном виде.

Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Терапевтический эффект строфантина оптимально проявляется при дилатации сердца.

Усиливая сокращение миокарда, препарат сособствует более активному изгнанию крови из полостей сердца. Слабо выраженное влияние строфантина на систему блуждающего нерва и проводящую систему сердца позволяет применять его при сердечной недостаточности как с нормальной частотой сердечного ритма, так и при брадисистолической форме мерцаний предсердий, замедленной предсердно-желудочковой проводимости.

Побочное действие . При передозировке препарата появляются тошнота, рвота, диарея, аритмии разного вида, чаще типа желудочковой бигеминии, диссоциация ритма, электрическая альтернация, парасистолия, желудочковая тахикардия. Реже развиваются резкая брадикардия, нарушение атриовентрику- лярной проводимости. Кроме того, сердечные гликозиды могут вызвать мышечную слабость, головную боль, аллергические высыпания на коже, психические расстройства (повышенная возбудимость, галлюцинации), нарушения зрения, цветового восприятия и другие явления.

Для устранения токсических явлений следует уменьшить дозу, увеличить промежутки между введениями препарата. Рекомендуется капельное внутривенное введение хлорида калия. Для ликвидации аритмии, не исчезающей после применения калия, назначают анаприлин (пропранолол) внутрь в дозе 10-30 мг 3 раза в день. Применяют также препараты, связывающие ионы кальция (тетацин-кальций, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), унитиол. Для ослабления влияния блуждающего нерва на сердце применяют атропин, для снятия мерцания и фибрилляции желудочков - электростимуляцию.

Противопоказания . Строфантин противопоказан при значительных органических изменениях сердечной мышцы и сосудов, а также при остром инфекционном миокардите, эндокардите, резко выраженном кардиосклерозе. Осторожно следует применять строфантин у больных при неполной атриовентрикулярной блокаде, тиреотоксикозе, а также совместно с препаратами кальция и при гипогликемии.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов строфанта

Настойка строфанта (Tinctura Strophanthi). Выпускается в концентрации 1:10 на 70 % спирте; биологическая активность в 1 мл 180-220 ЛЕД, или 24-28 КЕД. Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности I стадии. Назначают взрослым по 5-8 капель, детям - в зависимости от возраста от 1 до 5 капель 2-4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 10 капель (0,2 мл), суточная - 20 капель (0,4 мл).

Строфантин-К (Strophanthin-K). Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, лучше растворяется в спирте. Выпускается в ампулах в виде 0,05 % раствора, биологическая активность 1 мл раствора равняется 22-29 ЛЕД, или 2,9-3,5 КЕД. Вводят внутривенно медленно (в течение 5-6 мин) или капельно по 0,5-1 мл (0,25-0,5 мг) в 10-20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия 1 раз (редко 2 раза) в сутки.

Иногда назначают строфантин внутримышечно. Для устранения болезненности (вследствие выраженного местнораздражающего действия препарата предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина.

Требуется осторожность и точность в подборе дозы и показаний к назначению. Если ранее больному назначали другие сердечные гликозиды, то перед применением строфантина необходимо сделать перерыв: после слабокумулирующихся гликозидов - около 5 дней, после препаратов с выраженным кумулятивным эффектом - в течение 10-14 дней.

Высшая разовая доза строфантина К для взрослых в вену 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг) или соответственно 1 и 2 мл 0,05 % раствора.

Раствор 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл

Фармакологическое действие

Кардиотоническое действие - сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Строфантин — сердечный гликозид , механизм действия которого сводится к блокаде Na+/K+-АТФ-азы, в результате чего возрастает содержание натрия в клетках сердечной мышцы и открываются каналы для вхождения кальция внутрь клетки, повышается уровень аденозинмонофосфата и улучшается энергетическое обеспечение миокарда.

Строфантин К, выделенный из семян строфанта Комбе, повышает силу сокращений сердечной мышцы: систола укорачивается, усиливается и становится энергетически экономичной. Увеличивается ударный и минутный объем и улучшается опорожнение желудочков. Как следствие - уменьшение размеров сердца и снижение потребности в кислороде.

Гликозиды вызывают удлинение диастолы и замедляют сердечный ритм, в связи с чем улучшаются обменные процессы в миокарде и наполнение камер кровью.

Активируя блуждающий нерв, гликозиды снижают автоматизм синусового узла.

Таким образом, Строфантин нормализует показатели кровообращения . Под его влиянием сердце работает более экономно: выполняет большую работу, без повышения потребления кислорода.

Фармакокинетика

Всасывание

Эффект после внутривенной инъекции через 5-10 минут, максимум действия через 15-30 мин.

Распределение: 40 % связывается с белками крови.

Выведение

Выводится с мочой. Строфантин К имеет период полувыведения из крови 1 сутки. Кумулятивный эффект отсутствует.
Кумуляция возникает при сочетании сердечной недостаточности у больного с серьезными нарушениями желче- и мочевыделения.

Показания к применению Строфантина К

• острая сердечная недостаточность ;
• хроническая недостаточность кровообращения II– IV ФК;
• мерцательная ;
• наджелудочковая ;
• фибрилляция предсердий.

У Строфантина выражен систолический эффект . Он быстро и эффективно действует, кумуляция его не выражена, поэтому имеет такие показания к применению.

Противопоказания

• повышенная чувствительность ;
• острый миокардит , констриктивный перикардит ;
• AV блокада II–III степени;
• предсердная экстрасистолия ;
• гипертрофическая кардиомиопатия ;
• тиреотоксикоз ;
• синдром каротидного синуса;

С осторожностью применять при приступах Морганьи-Адамс-Стокса в анамнезе, субаортальном стенозе, сердечной астме на фоне митрального стеноза, нестабильной , , выраженном расширении полостей сердца и электролитных нарушениях (снижение калия и магния, повышение кальция и натрия в крови).

Побочные действия

• аритмия , AV блокада;
• тошнота , снижение , инфаркт брыжейки;
• , депрессия , психозы ;
• расстройства зрения;
• спутанность сознания;
• петехии , носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура;
• гинекомастия .

Инструкция по применению Строфантин К (Способ и дозировка)

Ввиду высокой активности и быстрого действия препарата инструкция по применению Строфантин К должна строго соблюдаться - необходима точность в дозировке и показаниях.

Вводят в вену медленно (в течение 4-6 мин) обычно 1 мл 1 раз в сутки, предварительно разведя в 10 мл раствора глюкозы или натрия хлорида. При внутривенном капельном введении - 1мл препарата на 100 мл натрия хлорида или раствора глюкозы. При таком виде введения реже наблюдаются токсические явления. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая — 0,5 мг, суточная - 1 мг.

Редко назначается внутримышечно. Поскольку внутримышечные инъекции болезненны, сначала вводят 5 мл раствора , затем строфантин + 1 мл новокаина. При внутримышечном применении дозу увеличивают в 1,5 раза.

Передозировка

Вероятность интоксикации повышается при гипотиреозе, миокардите, гипокалиемии, гипомагниемии, расширении полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии , «легочном» сердце и ожирении .

При быстром в/в введении есть вероятность развития брадиаритмии и остановки сердца . На пике действия препарата может появиться экстрасистолия . Для предупреждения этих эффектов дозу делят на 2-3 введения.

Если больному перед этим назначались сердечные гликозиды, нужно сделать перерыв на 7-24 дней - это зависит от кумулятивных свойств предыдущего средства. Во избежание побочных явлений лечение проводят под контролем ЭКГ и уровня дигитализации (анализ крови).

Строфант Комбе (Strophantus Kombe) - растение семейства кутровых.

Ботаническая характеристика. Древовидная лиана длиной до 4 м, с супротивными листьями овальной формы, цветы в полузонтиках. Плод - сборная листовка, состоящая из супротиворасположенных долей. Семена многочисленные, веретенообразные, длиной до 12-18мм, шириной 3-5мм, отзеленовато-серого до зеленовато-бурого цвета. Растет в диком виде и культивируется в Восточной Африке.

Распространение. В диком виде растет в Восточной Африке, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах введен в культуру в Африке и в Индии. В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре.

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой. Сушат в тени. Хранят в аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно.

Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержится до 2% К-строфантозида, до 0,6% строфантина, до 0,3% цимарина, до 0,28% цимарола. В медицине применяют К- строфантин.

Фармакологические свойства. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса. В терапевтических дозах почти не обладает кумулятивными свойствами. Действие гликозидов на систолу в значительной мере определяется их влиянием на обменные процессы в мышце сердца.

Применение. К- строфантин применяют при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности II-III степени, а также при пароксизмальной тахикардии. Строфантин, благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают.