A lassú kalciumcsatornák szelektív blokkolása, 1,4-dihidropiridinszármazék. Antianginalis és hypotenzív hatással van. hajók. A nifedipin csökkenti a koszorúér-artériák simaizmok hangját, ezáltal megakadályozza az Angiospace-t, növeli a véráramlást a poszt-egytotikus edényekben, és növeli az oxigén myocardiumba való bejutását. Csökkenti a miokardiális myokardiális szükségességet oxigénnel az OPS (Post-terhelés) csökkentésével, a hosszú távú vétel során, képes megakadályozni az új ateroszklerotikus károsodás kialakulását a koszorúér-artériákban. A nifedipin csökkenti a sima artteriole izomzat hangját, ezáltal csökkentve a megnövekedett opciókat, és így a vérnyomást; a nifedipin kezelésének elején a szívfrekvencia átmeneti reflex növekedése, és ennek eredményeképpen a szívkimenet lehetséges. Ez a növekedés azonban nem olyan jelentős ahhoz, hogy kompenzálja az erek bővülését. Ezenkívül a nifedipin és a rövid távú, hosszú távú felhasználás növeli a nátriumionok és a víz eltávolítását a szervezetből. A nifedipin hipotenzív hatását különösen az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél fejezzük ki. Az artériás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél és legalább egy nagyobb kockázati tényező jelenlétében csökkenti a kardiovaszkuláris és cerebrovascularis epizódok gyakoriságát ugyanolyan mértékben, mint a diuretikumok kombinációjaként.

Farmakokinetika

Szívás és forgalmazás; A bevitel után a nifedipin szinte teljesen felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. A nifedipin biohasznosulása tablettákból 45-56% az "első átjáró" hatásának köszönhetően a májon keresztül. A nifedipin biohasznosulása szabályozott felszabadulású tablettákból a tablettákhoz képest 68-86%. Az élelmiszer-vétel kissé csökkenti a kezdeti abszorpciós arányt, de nem befolyásolja a biohasznosíthatóság mennyiségét. A nifedipin egy szabályozott felfedező tablettából felszabadul egy speciális membránon keresztül egy ozmotikus gradiens mentén, nulla rendű állandóval, míg a nifedipin koncentrációjának szabályozott növekedése a vérplazmában bekövetkezik, amely a recepció után körülbelül 6-12 órával eléri a fennsíkot. 24 órán belül fennmarad a gyógyszer állandó koncentrációja vérplazmában. A nifedipin felszabadulási sebessége nem függ a tápközeg és a motorkerékpár gasts pH-jétől. Ha egy osm-adlátot 30 mg és 60 mg Cmax-t szedünk vérplazmában, 20-21 ng / ml és 43-55 ng / ml, és 12-15 óra elteltével és 7-9 órákban. A vérplazmafehérjékkel való ragasztás (albumin) körülbelül 95%. A placenta gát a BC-n keresztül és a placenta gáton keresztül változik, az anyatejben felszabadul. Metabolizmus; a bevitel után a nifedipin metabolizálódik a bélfalban és a májban Az inaktív metabolitok kialakulása; eltávolítás; T1 / 2 nifedipin, ha tablettákat szedünk, 1,7-3,4 óra. Nifedipin koncentráció A vérplazmában szabályozott felszabadulású tabletták beérkezésekor fenntartó a felszabadulás és a szívás teljes időszakában fennsík formájában, És csak a nifedipin felszabadulása után a tabletta szabályozott felszabadulásával a plazmakoncentráció szabályozott felszabadulásával kezdődik, és a T1 / 2 megfelel a nifedipin tabletták formájában történő bevétele során. A nifedipin kiválasztódik a testből inaktív metabolitok formájában, a veséken keresztül, mindössze 5-15% - a bélen keresztül. Változatlan formában a nifedipin kisebb mennyiségben van jelen a vizeletben (kisebb, mint 0,1%); az emésztőrendszer áthaladása során a tabletta biológiailag inaktív komponensei változatlanok maradnak, és a testből származó anyagból származnak Shell.; Farmakokinetika speciális klinikai esetekben; A vesefunkció megsértése esetén a farmakokinetikák nem változnak. Ha a májfunkció megsérti, a nifedipin clearance csökken. Hemodialízis és peritoneális dialízis nem érinti a nifedipin farmakokinetikát, a plazmaferézis növeli annak megszüntetését.

Jelzések

IHD: stabil angina (stressz angina); - Artériás hipertónia.

Ellenjavallatok

Kardiogén sokk; - Súlyos artériás hipotenzió (szisztolés nyomás

Terhesség és szoptatás iránti kérelem

Osmo Adalat; ellenjavallt a terhesség alatt történő használatra, mert Talán a gyógyszer embriotoxikus, fetotoxikus és teratogén hatása; Nifedipin megkülönböztethető az anyatejzel, ezért szükség esetén az OSM-adalat készítmény alkalmazása; A szoptatás során le kell állítani a szoptatást.

Mellékhatások

A kardiovaszkuláris rendszer oldaláról: ≥1

Túladagolás

Tünetek: A tudatosság elvesztése a kómába, a vérnyomás csökkenése. Tachycardia / Bradycardia, hyperglikémia, metabolikus acidózis, hypoxia, kardiogén sokk, a tüdő ödémája kíséretében.; Kezelés: A sürgősségi segítségnyújtás első helyen történő biztosítására szolgáló sürgősségi intézkedéseknek célja a nifedipin megszüntetésére és a stabil hemodinamika helyreállítására. Javasoljuk, hogy mossa meg a gyomrot, és szükség esetén a vékonybél öntözését, hogy megakadályozza a gyógyszer további felszívódását. A hemodialízis nem megfelelő, mivel a nifedipin nem ürül ki a dialízis során; Javasoljuk, hogy a plazmapherezist (mert a nifedipin esetében magas fokú kötődés a vér plazmafehérjékkel és viszonylag kis VD) jellemzi; bradycardiában, β-advisereket írnak elő, az életközpontú bradycardia - ideiglenes mesterséges ritmus beültetése Driver.; Kivágott csökkenéssel, a vérnyomás lassú, hogy 10-20 ml glükonát 10% -os kalcium-oldat (megengedett újra beadás), hatástalansággal történő bevezetése - a dopamin ürességi szimpathetietikumának hozzárendelése A norepinefrin (dózisok a kapott terápiás hatástól függően vannak kiválasztva). A folyadék befecskendezését a szív túlterhelésének kockázata miatt korlátozni kell.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nifedipin hipotenzív hatása növekedhet a vérnyomás által csökkentett gyógyszerek, valamint az inhalációs anesztetikumok, a prazosin és más alfa adrenoblockers által csökkentett gyógyszerek. A nifedipin hipotenzív hatása csökkenti a szimpatomimetikákat, az NSAID-eket a prosztaglandinok szintézisének a vesékben és nátrium-késések és folyadékok a szervezetben., ösztrogének (a testben lévő test késleltetése miatt) és a kalciumkészítmények.; Nifedipin metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim alkalmazásával, ezért az ilyen enzimeket gátló vagy indukáló gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a nifedipinnal , megtörve a távolság vagy a hatás „” első áthaladás "a májon keresztül.; a nifedipin csökkenti a digoxin-clearance, ami növekedéséhez vezet annak vérplazma-koncentráció, így a betegek igényelnek gondos megfigyelés, hogy azonosítsa a túladagolás tünetei a szív glikozid, és a Az adagot szükség esetén csökkenteni kell.; Nifedipin csökkenti a chinidin koncentrációját a vérplazmában, azonban a szóda törlése során A Hinidin fűtése jelentősen növelheti, hogy az adag beállítása szükséges. Bizonyos esetekben növelheti a nifedipin koncentrációját a vérplazmában, így ha vannak jelzések, azt dózissal kell csökkenteni. A kombinált terápia időszakában szükség van a kinidin koncentrációjának szabályozására a vérplazmában és a vérnyomás szintjén. A nifedipinnel való egyidejű vétel növeli a QT intervallum meghosszabbításának kockázatát; A prokanamiddal kombinálva fennáll, fennáll a kockázata a QT-intervallum meghosszabbításának és mindkét kábítószer negatív inotropikus hatásának növelése; nifedipin indukálja a CYP3A4 izoenzimet, és csökkenti a biohasznosulást A nifedipin és ennek eredményeképpen csökkenti a hatékonyságát, amely növelheti az adagját.; Nifedipin gátolja a CYP3A4 izoenzimet, és növeli a nifedipin koncentrációját a vérplazmában, ezáltal fokozza a hipotenzív hatását; Nifedipin erőteljes májra vonatkozik Enzim induktorok, a nifedipin metabolizmusának felgyorsítása, amely a hatékonysághoz vezet. DILIAKE Lassítja a levonást. Nifedipin a testből, ezért a kombinált terápiát nagyon óvatosan kell elvégezni, ha szükséges, csökkenti a nifedipin dózisát; A cipiszprid növeli a nifedipin koncentrációját a vérplazmában, ezért szabályoznia kell a vérnyomást, és szükség esetén csökkentenie kell a nifedipin adagját. T CYP3A4 és növeli a koncentrációt a nifedipin a plazmában, csökkenése miatt a hatása a „első áthaladás” keresztül a májban .; Mivel a valproinsav növekedést okoz a plazma a nymodipine koncentráció, szerkezete szerint a szoros A lassú kalciumcsatornák blokkolásához nem zárja ki a nifedipin koncentráció és az amplifikáció plazmáját. Hatékonysága. ; A nifedipin nem változtatja meg a antiagregative hatása az acetilszalicilsav dózisban 100 mg (vérlemezke aggregáció és a vérzés időtartama). Az acetilszalicilsav viszont nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikai paramétereit; mivel a karbamazepin és a fenabarbital a nifedipin közelében lévő szerkezetnek megfelelően csökken a nifedipin közelében, a poli-kalcium-csatornák csökkenthetők a plazmában a nifedipin koncentráció és a hatékonyság csökkentése. A nifedipin a fehérjékkel, a nagyfokú kötődéssel jellemezhető gyógyszerekkel (közvetett antikoagulánsok - Kumarin és kivezetés, cinene, szulfinpirazon, antikonvulzív gyógyszerek, szalicilátok, nSAID) a plazmakoncentráció lehetséges növekedésével; mivel az eritromicin, a fluoxetin, ritonavir, indinavir, amprenavir, nelphinavir, savinavir, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol gátolja a CYP3A4 izoenzimet, nem kizárt, hogy növelje a nifedipin koncentrációját a vérplazmában kölcsönhatásuk eredménye. Javasoljuk, hogy szabályozzuk a vérnyomás szintjét, és szükség esetén csökkentsék a nifedipin adagját. Tartalmazó készítmények lítium, ha együtt nifedipin okozhat neurotoxikus tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor és / vagy fülzúgás) .; Aimalin, omeprazol, Benazepril, Irbesartan, orlisztát, ranitidin, Rosigtyzazon, Doxazozin, pantoprazol, Talinolol, triameren-hidroklorosztiazid nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikáját.

Különleges utasítások

Extrém óvatossággal a nifedipint fel kell írni a gyomor-bélterület által kifejezett stenózisban szenvedő betegeknek, mivel a béleltávolítás kialakulása lehetséges. Bizonyos esetekben a bélmegállás tünetei megfigyelhetők a gyomor-bélrendszeri patológiák nélküli betegeknél.; Azt szem előtt kell tartani, hogy amikor a bél röntgensugár egy báriummal történik, akkor azonosíthatjuk a hamis pozitív tüneteket a polip (hibakötés); májelégtelenség esetén a betegek megfigyelése ajánlott; Szükség esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját vagy a nifedipint más adagolási formákban történő alkalmazása; az OSM-adalat előkészítés egyidejű alkalmazásával; és blokkolók β-adrenoreceptorok a beteg igényel gondos megfigyelés, mivel lehetséges, hogy dolgozzon ki egy kifejezettebb csökkenését vérnyomás és szívelégtelenség súlyosbodásának tünetek .; egyidejű vétel grapefruitlével, lehetőség van, hogy fokozza vérnyomáscsökkentő hatást, amely megőrizte A lé utolsó bevitelétől számított 3 napon belül.; A nifedipin hamis pozitív növeli a vanillamindinsav koncentrációját a vizeletben a spektrofotometriás módszer meghatározása során, és nem befolyásolja a reakció eredményét, ha igen hatékony folyadékkromatográfia (HPLC) ).

Használati jelzések

• hipertóniás válság;
• angina printela;

Alkalmazási mód

A tabletták teljesen lenyelik a nap bármely időtartama (előtt, alatt vagy után étkezés közben - nem alapvetően), és bármilyen folyadékot mossuk, kivéve a grapefruitlé. Az elő-csiszolás vagy rágás nem szükséges.

A gyártó arra összpontosít, hogy a gyógyszer nem lehet fénynek kitéve. Ez azt jelenti, hogy a fóliát közvetlenül a fogadás előtt lehet.

A kezelési sémát egyedileg választják ki. A terápia minimális dózissal kezdődik, amely fokozatosan megnövekszik (a betegség klinikai képének növekedése meghatározásra kerül).

Ha egy személy az artériás magas vérnyomás vagy a stressz angina szenved, a kezelés 30 mg-os kezdődik, naponta egyszer. Ha a terápiás hatás nem elegendő, az adag dupla vagy hármas (az adag növekedése tárgyalásra kerül az orvossal, valamint a kezelés időtartama).

A betegek különleges csoportjai:

1. Tizenévesek, gyerekek: hatékonyság, alkalmazásbiztonság nincs telepítve.
2. Idős emberek (több mint 60): A standard dózis nem változik.
3. Az emberek károsodott májfunkcióval rendelkeznek. Az LC-t óvatosan használják, a májfunkció egyidejű szabályozásával. Az adag súlyos rendellenességekkel csökkenthető.
4. Veseelégtelenségben szenvedő személyek. Nincs szükség dózis korrekcióra.

Engedélyezési forma, összetétele

Az Osmo-Adalat egy szabályozott felszabadulású tabletta bevonatú héj alakja. A gyártó a német "Bayer" cég. A tablettákat polipropilén / alumínium buborékfóliákba helyezzük, és hólyagok - a karton csomagolásban.

Egy tablettában 60 vagy 30 mg mennyiségű nifedipin, valamint további összetevők - hipimlozíció, polietilén-oxid, magnézium-sztearát, nátrium-klorid, cellulóz-acetát, vas-oxid, OY-S-24914, polietilénglikol-4000.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A nifedipin hipotenzív hatását fokozzák olyan gyógyszerek kombinált alkalmazásával, amelyek csökkentik a vérnyomást, az inhalációs anesztetikát, a prazozinot és más alfa-adrenoblokátorokat.

A hipotenzív hatás csökkentése előfordulhat, miközben az NSAID-ek, a szimpatomimetika, a kalciumkészítmények, az ösztrogén.

A nifedipin is kölcsönhatásba léphet a következőkkel:

Mellékhatások

Általános tünetek	Gyakran - az arc duzzanata, asthenia, az ödéma a szem körül; ritkán - a bizonytalan lokalizáció, a mellkasi fájdalom, az alacsonyabb végtagok fájdalma; Ritkán - pruding fájdalom, hidegrázás, allergiás reakciók (láz, csökkent vérnyomás, nyelv duzzanat, tachycardia); Rendkívül ritkán - anafilaxiás reakciók.
SCS.	Gyakran - vasodilatáció (botok vérrel szemben), perifériás ödéma, szívverés; ritkán - tachycardia, ájulás, csökkent vérnyomás (figyelembe véve a posturális hipotenzió); Ritkán - orrvérzés, angina.
Emésztőrendszer	Gyakran székrekedés; Ritkán - hasmenés, dyspepsia, émelygés, hasi fájdalom, szájszárazság, meteorizmus; Ritkán - Belching, gumós hiperplázia, hányás, anorexia, gingivitis, növeli a transzamináz és a gamma glutamaminotranszpaptidáz aktivitását; Rendkívül ritkán - dysphagia, béleltávolítás, hoarfrost (a gyomor csomópontok jelenléte a megnövelt élelmiszermaradványokból), nyelőcsőgyulladás, bélfekélyek, sárgaság.
CNS.	Gyakran - fejfájás; ritkán álmosság, álmatlanság, idegesség, paresztézia; Ritkán - HypiSetia.
Musculina	Ritkán - az alsó végtagok izmai görcsök; Ritkán - Malgy, Arthralgia.
Légzőrendszer	Ritkán - légszomj.
húgyúti rendszer	Ritkán - poliuria, nikricia; Ritkán - csupaszított vizelet, dizuriy, a veseelégtelenségben szenvedő emberekben - a vesefunkció romlása.
Bőrhuzatok	Ritkán - kiütés, faggyú viszketés; Ritkán - ödéma angioödéma, urticaria, kiütés maculopapulus, vesiculoboolo és pustular; Rendkívül ritkán - lila, exfoliatív dermatitis, fényérzékeny dermatitis.
Érzékszervek	Ritkán - fájdalom a szemgolyóban, a látás megsértése (amblyopia, diplopia); Rendkívül ritkán - a látás látása.
Vegetatív idegrendszer	Ritkán - megerősített izzadás.
Vérképző szervek	Rendkívül ritkán leukopenia.
Endokrin rendszer	Rendkívül ritka - a testtömeg, a hiperglikémia, a gynecomastia csökkenése.

Továbbá, a nifedipin a tünetmentes agranulocitózist, a szívelégtelenség, a thrombocytopenia súlyosbodását okozhatja.

Elszigetelt esetekben az ízületek ödémája megtalálható, átmeneti elképzelés elvesztése, a tüdő duzzanata.

Ellenjavallatok

Osmo Adamala nem vonatkozik:

• kardiogén sokk;
• a nifedipinnal szembeni túlérzékenység;
• szoptatás, terhesség;
• az artériás hipotenzió kifejezve;
• a rifampicin közös használata;
• az ieletek jelenléte a proctolectomia után;
• a 18 év alatti személyek kezelése.

Vigyázatnyújtás közben a kábítószereket a szív-, szubaportális stenosis, nehéz aorta stenosis, súlyos bradycardia, súlyos megsértés, súlyos megsérti az ünnepség, akut myocardialis infarktus bal-durva hiányosság, artériás hipotenzió, mérsékelt és fény, májhiány , bármely gasztrointesztinális osztály stenosisja.

Terhesség alatt

A terhesség teljes időtartama alatt a nifedipin alkalmazása ellenjavallt. Az ilyen tilalmat a gyógyszer esetleges teratogén, fetotoxikus és embriotoxikus hatásai magyarázzák.

A dihidropiridinek egy csoportjának kalciumcsatornáinak blokkolása.

Szerkezet

Hatékony anyag - nifedipin.

Gyártók

Bayer Pharma AG (Németország), Bayer Helscar AG (Németország)

gyógyszerészeti hatás

Antianginalis, hipotenzív.

Blokkolja a kalcium-csatornákat, gátolja a transzmembrán áramlásának kalciumionok a sejtekbe a simaizmok az artériás hajók és szívizomsejtek.

A perifériás, főleg artériás hajók bővítése, beleértve. A koszorúér, csökkenti a vérnyomást, csökkenti a hajók teljes perifériás ellenállását és a szívét.

Növeli a koszorúér véráramlását, csökkenti a szív hatások, szív munkáját és a szívizom oxigén igény.

Javítja a myocardialis funkciót, és segít csökkenteni a szívméretet a krónikus szívelégtelenségben.

A tüdő artériában lévő nyomás csökkentése pozitív hatással van az agyi hemodinamikára.

Thrombocyta aggregációt gátolja, hogy anti-studio ingatlan, javítja utáni optikai keringés során az érelmeszesedés.

Növeli a nátrium és a víz kiválasztódását, csökkenti a myometrium hangját.

Amikor gyorsan és teljesen felszívódik.

Az összes adagolási forma biohasznosulása 40-60%.

Az elfogadott adag körülbelül 90% -a a plazmafehérjékhez kapcsolódik.

A belsejében történő bevétel után a maximális plazmakoncentráció 30 perc múlva jön létre, a felezési időtartam 2-4 óra.

A vesék kiválasztása inaktív metabolitok és széklet formájában ürül.

A kisebb mennyiségben áthalad a BC és a placenta gáton, behatol az anyatejbe.

Nincs mutagén és karcinogén aktivitása.

Mellékhatás

A kardiovaszkuláris rendszer és a vér oldaláról (vérképződés, hemostasis:

• arc-hyperemia hőérzéssel,
• szívverés
• tachycardi,
• hypotensio (ájulásig,
• hasonló angina
• nagyon ritkán - az ellenség
• leukopeny
• thrombocytopenia
• thrombocytopenic purpura.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből:

• szédülés
• fejrész
• megdöbbent
• vizuális érzékelés megváltoztatása
• az érzékenység fogyatékossága a kézben és a lábakban.

A gasztrointesztinális hatóságok vezetőjéből:

• csevegés
• hányinger
• diar
• gum Hyperplasia (hosszú távú kezeléssel,
• a májtranszaminázok aktivitásának javítása.

A légzőrendszertől:

• bronchi görcs.

A musculoskeletal rendszerből:

• malgi,
• remegés.

Allergiás reakciók:

• harpivnits
• emel
• exfoliatív dermatitis.

Mások:

• a kezek duzzanata és vörössége, de de
• fotodermati
• hyperglycecia
• gynecomastia (idős betegeknél,
• az injekció beadási helyén (ha beadásakor) éget.

Használati jelzések

Az artériás hipertónia, beleértve a hipertóniás válságot, az angina támadások megelőzése (beleértve a nyomtatott anginát), a hipertrófiás kardiomiopátia (obstruktív stb.), Rein-betegség, pulmonalis magas vérnyomás, broncho-abstruktív szindróma.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, akut időtartam myocardialis infarktus (első 8 nap), kardiogén sokk, súlyos aorta stenosis, szívelégtelenség a dekompenzációs szakaszban, kiejtett artériás hipotenzió, tachycardia, terhesség, szoptatás.

A használat korlátozása:

• Tartózkodnia kell a gyógyszer használatát a gyermekgyógyászati \u200b\u200bgyakorlatokban,
• mivel a gyermekek biztonságának biztonsága és hatékonysága nincs meghatározva.

Túladagolás

Tünetek:

• éles bradycardi
• bradyari
• arterial hypotenzi,
• súlyos esetekben - összeomlás,
• lassú vezetés.

Ha kap egy nagyszámú retard tabletta-, a mérgezés jelei megmutatkoznak legkorábban 3-4 óra, és lehet emellett kifejezett eszméletvesztés akár kóma, kardiogén sokk, görcsök, magas vércukorszint, metabolikus acidózis, hipoxia.

Kezelés:

• gyomrolás,
• az aktivált szög elfogadása
• bevezetés Norepinefrine,
• kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát atropin oldat intravénásan.

A hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás

Növelje a -TRATES, diuretikumok, béta-adrenoblok, triciklikus antidepresszánsok, a fentanil, alkohol hipotenzív hatását.

Növeli a teofillin aktivitást, csökkenti a digoxin veseelégtelenségét.

Növeli a vincristin mellékhatásait (csökkenti az eliminációt).

Növeli a cefalosporinok biohasznosulását (Zefisim).

A cimetidin és a ranitidin növeli a plazmát.

A diltiazem lelassítja az anyagcserét (a nifedipin dózisának csökkenése szükséges).

Nem kompatibilis a rifampicinnel (felgyorsítja a biotranszformációt, és nem teszi lehetővé a hatékony koncentrációk létrehozását).

Grapefruit juice (nagyszámú) növeli a biohasznosítóságot.

Növeli a szív-glikozidok koncentrációját a vérben.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazni a járművezetők és az emberek, akiknek a szakma a figyelem koncentrációjához kapcsolódik.

Törölje a gyógyszert fokozatosan.

A kezelés elején stabil anginában szenvedő betegeknél a szöges fájdalom paradox fokozása előfordulhat, kifejezett koronarrikerózissal és instabil anginával - a miokardiális iszkémia súlyosbodása.

Nem ajánlott röviden eljáró készítményeket használni az angina vagy artériás hipertónia hosszú távú kezelésére, mert Lehetőség van a vérnyomás és a reflex angina kiszámíthatatlan változásai.

Catad_pgroup kalcium-csatornák blokkolók

Osmo Adalat - Használati utasítás

Jelenleg a gyógyszer nem szerepel a kábítószerek állami nyilvántartása, vagy a megadott regisztrációs szám kizárásra kerül a nyilvántartóból.

Regisztrációs szám:

N014946 / 01 - 291216

Kereskedelmi név:

Osmo Adalat ®

Nemzetközi nem tulajdonosi név:

nifedipin

Dózisforma:

a filmhéjral borított szabályozott felszabadulású tabletták.

Szerkezet:

1 tabletta a filmhéjjal borított szabályozott felszabadulással rendelkezik: aktív réteg : hatóanyagnifedipin 33 mg vagy 66 mg, segédanyagokhypimloose 8,2 mg vagy 16,4 mg, magnézium-sztearát 0,4 mg vagy 0,8 mg, makrogol 122,2 mg vagy 244,4 mg; Ozmotikus réteg: 4,1 mg vagy 8,2 mg, 0,2 mg vagy 0,4 mg magnézium-sztearát, 0,2 mg vagy 0,4 mg, 23,9 mg vagy 47,8 mg, 47,8 mg, 52,9 mg vagy 105,8 mg, 0,8 mg vagy 1,6 mg festék-oxid pirogol. Shell: filmburkolat - cellulóz-acetát 32,3 mg vagy 38,0 mg, 1,7 mg vagy 2,0 mg makrogol; Könnyűvédő héj - Hypolosis 7,1 mg vagy 12,8 mg, Titán-dioxid 5,0 mg vagy 9,1 mg, 2,3 mg hypimelózis, vagy 4,1 mg, propilénglikol 1,3 mg vagy 2,4 mg, vasfesték-oxid pirított 0,3 mg vagy 0,6 mg; Polírozó réteg, felirat - hypimloose 1,5 mg vagy 2,5 mg, fekete tinta opacode S-1-17823 (nyomkövetési mennyiség).

Leírás

Kerek két csésze rózsaszín tabletta; Egyrészt a tabletta fekete betűtípust "ADALAT 30" / ADALAT 60; A tabletta felszínén a középponthoz viszonyítva tetszőleges helyen található felek bármelyikével rendelkező felek, az idő egy jól formájú forma formájában, legfeljebb 1 mm átmérőjű.

Farmakoterápiás csoport:

blocator "lassú" kalciumcsatornák.

ATH CODE: C08S05

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A nifedipin a "lassú" kalciumcsatornák (BMKK) szelektív blokkolója, az 1,4-dihidropiridin származéka. Antianginalis és vérnyomáscsökkentő hatása van. Csökkenti a kalciumion áramlatokat a "lassú" kalciumcsatornákon keresztül a sejtek belsejében, főként a cardiomyocyták, a koszorúér és a perifériás artériák simaizomsejtjein belül, miközben csökkenti az általános perifériás érrendszeri rezisztenciát (OPS) és a koszorúér-artériák, különösen a nagy edények bővítését, valamint az érintetlen szegmenseket részlegesen stenosis szegmensek. Ezenkívül a nifedipin csökkenti a koszorúér-artériák simaizmok hangját; Így az angiospasmus megakadályozható, az atheroszklerotikus elzáródás utáni poszt-megelőzött véráramlás javul, és a miokardiumi olajszállítás növekszik, az oxigénnel rendelkező myocardium szükségessége csökken a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése miatt (postnarload); Hosszabb használat esetén a Nifedipine képes megakadályozni az új ateroszklerotikus károk kialakulását a koszorúér-artériákban.

A nifedipin csökkenti a sima artteriole izomzat hangját, ezáltal csökkentve a megnövekedett opciókat, és így a vérnyomást (AD). A kezelés elején a NIFEDI PIN-kód egy ideiglenes reflex növekedést jelenthet a pulzusszám (pulzusszám), és ennek eredményeképpen a szívkimenet értéke. Ez a növekedés azonban nem olyan jelentős ahhoz, hogy kompenzálja az erek bővülését. Ezenkívül a rövid távú és hosszú távú felhasználású nifedipin növeli a nátriumionok és a víz eltávolítását a szervezetből. A Ni-Fedipine antihipertenzív hatását különösen az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél fejezzük ki. Az artériás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél és a kardiovaszkuláris betegségekben való legalább egy kockázati tényező jelenléte, a nifedipin csökkenti a szív- és érrendszeri és TSE-szigorú epizódok gyakoriságát ugyanolyan mértékben, mint a diuretikumok kombinációja.

Farmakokinetika

Szívás

A bevitel után a nifedipin szinte teljesen felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. A nifedipin biohasznosulása a közvetlen felszabadulású kapszulák belsejében történő bevétele után 45-56% az "elsődleges átjáró" hatásának köszönhetően a májon keresztül a nifedipin biohasznosulása a szabályozott felszabadulású tabletták belsejében történő bevétele miatt 68-86%. Az élelmiszer-vétel kissé csökkenti a kezdeti abszorpciós arányt, de nem befolyásolja a biohasznosíthatóság mennyiségét. A nifedipin az Osmo-Adalat tablettákból felszabadul egy speciális membránon keresztül egy ozmotikus gradiens mentén, nulla rendű sebességgel, míg a nifedipin koncentrációjának szabályozott növekedése a vérplazmában bekövetkezik, amely a beérkezés után kb. 6-12 órával eléri a fennsíkot Az Osmo Adalat előkészítése első adagja.. 24 órán belül fennmaradunk a nifedipin állandó koncentrációja a vérplazmában.

A nifedipin felszabadulási sebessége nem függ a PN táptalajtól és a gyomor-bélrendszertől. Az OSM-ADALAT ® készítmények készítésénél 30 mg és 60 mg dózisokban a nifedipin maximális plazmakoncentrációja (Cmax), illetve 20-21 ng / ml és 43-55 ng / ml, valamint az elérési idő Cmax - 12-15 h és 7-9 óra.

terjesztés

A vérplazmafehérjékkel való kommunikáció (albumin) körülbelül 95%.

Anyagcsere

A bevitel után a nifedipin metabolizálódik a bélfalban és a májban, elsősorban az oxidatív folyamatok eredményeként. A metabolitok nem rendelkeznek farmakológiai aktivitással.

Választás

Az Osmo-Adalat® készítmény plazmakoncentrációja állandó szinten marad a felszabadulási és abszorpciós időszak alatt, és csak a nifedipin utolsó adagjának felszabadulása után a plazmakoncentráció csökken; A TV 2 1,7-3,4 óra. A nifedipin inaktív metabolitok formájában származik, főként a veséken keresztül, és csak 5-15% - a bélből az epével. Változatlanul jelen van a vizeletben kisebb mennyiségben (kevesebb, mint 0,1%). Áthatol a GE-Matoencefhalic és a placenta gáton, kiemelkedik az anyatej. A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikáját, a plazmafenesese fokozza annak megszüntetését.

Az emésztési traktus áthaladása során a tabletta biológiailag inaktív komponensei változatlanok maradnak, és az oldhatatlan héj formájában származnak.

Ha a vesefunkció megsértése esetén az Osmo Adalat® gyógyszer farmakokinetikája nem változik. A nifedipin farmakokinetikák összehasonlító vizsgálatában enyhe (A osztályú gyermek-pugh) vagy közegben szenvedő betegeknél (osztály gyermek-Pugh) májelégtelenségben és normál májfunkcióban szenvedő betegeknél (normál májfunkciójú betegeknél), a nifedipin-clearance-t átlagosan 48 % (osztály és gyermek Pugh) és 72% (osztály gyermek-Pugh). Ennek eredményeképpen az AUC és a Cmax nifedipin átlagosan 93% -kal és 64% -kal nőtt (A osztály a gyermek-Pugh-on), és 253% -kal és 171% -kal (osztály gyermek-Pughben), szemben a normál májban szenvedő betegeknél funkció. A nifedipin farmakokinetikát nem vizsgálták súlyos májfunkcióban szenvedő betegeknél.

Használati jelzések

• Ischaemiás szívbetegség: stabil angina (stressz angina).
• Artériás hipertónia.

Ellenjavallatok

• A nifedipin vagy a gyógyszer bármely más összetevőjének fokozott érzékenysége.
• Terhesség (legfeljebb 20 hét) és szoptatási időszak.
• Kardiogén sokk.
• Egyidejű használat rifampicinnel.
• Az ileostomák jelenléte a proctolectomia után (Coca zsebében).
• 18 éves korig (a hatékonyság és a biztonság nem állapítható meg).

GONDOSAN

Nehéz artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás 90 mm-nél kisebb, mint 90 mm Hg. Művész), akut szívelégtelenség, nehéz aorta stenosis, a májfunkció súlyos megsértése, a terhesség (20 hét után), a gyomor-bélrendszer súlyos stenózisában szenvedő betegeknél, mert lehetséges az intesztinális elzáródás kialakítása; A malignus artériás hipertónia és hypovolemia betegeknél a hemodialízisben.

Kérelem terhesség alatt és szoptatási időszakban

Az Osmo-Adalat® gyógyszer alkalmazása a terhesség alatt legfeljebb 20 hétig ellenjavallt. Az OSMO-ADALAT® hatóanyag használatának ellenőrzött klinikai vizsgálatait terhes nőknél nem végezték el; Ennek megfelelően az adatok a kontrollált klinikai vizsgálatokban a hatékonyság és a biztonság a gyógyszer használatát Osmo AdalatR terhes nők hiányoznak.

Az állatkísérletek az embriotoxicitás, a placketotoxicitás, a fetotoxicitás és a teratogenitás jelenlétét mutatták, amikor nifedipint használnak az organogenezis időszak alatt és végén.

A meglévő klinikai adatok szerint lehetetlen egy meghatározott prenatális kockázatot megítélni. Ugyanakkor vannak adatok a perinatális asphyxia, a császármetszetek, a korai generák valószínűségének növelésére, a magzat intrauterin fejlődésének késedelme. Nem világos, hogy a felsorolt \u200b\u200besetek az alapul szolgáló betegség (artériás hipertónia) következményei, elvégzettek, vagy az OSMO Adalat® gyógyszer specifikus hatása.

A rendelkezésre álló információk nem elegendőek ahhoz, hogy megszüntessék a magzat és az újszülöttek veszélyes mellékhatásainak valószínűségét. Ezért az Osmo-Adalat® gyógyszer a terhesség 20. hetében történő alkalmazása szükségessé teszi a beteg, a magzat és / vagy az újszülött kockázati és haszon arányának alapos egyedi értékelését, és csak akkor tekinthető meg, ha más kezelési módszerek ellenjavallt vagy hatástalan.

A nifedipin az anyatejbe kerül, ezért ha az OSM-Adalat ® használata szükséges a szoptatás során, a szoptatást le kell állítani. Az OSM-ADALAT ® előkészítés használata során a magnézium-szulfát intravénás beadása mellett a terhes nőknek gondos monitorozniuk kell a vérnyomásnak köszönhetően a vérnyomás túlzott csökkenésének lehetősége miatt, ami az anya és a a magzat.

Termékenység / extracorporalis megtermékenyítés

Az elkülönített esetekben, amikor extracorporális megtermékenyítés, különösen a BMKK használatakor, különösen az OSM-ADALAT® előkészítő ®, reverzibilis biokémiai változásokat észleltek a spermiumfejben, ami a spermium funkció megsértéséhez vezetett. Az extracorporealis megtermékenyítés sikertelen kísérleteivel és a meddőség más okainak kizárásával a BMKK spermiumra gyakorolt \u200b\u200bhatás valószínűségét figyelembe kell venni, különösen a nifedipin, alkalmazása.

Alkalmazási mód és dózis

Vegye be. Az Osmo-Adalat ® tablettát teljes egészében kis mennyiségű folyadékkal kell lenyelni (nem inni grapefruit juice). A gyógyszer étkezéstől függetlenül lehet venni. A tablettákat nem szabad rágni, vagy törött, védeni kell a nedvességtől, és távolítsa el a fóliát közvetlenül a vétel előtt.

A gyógyszer adagja egyedileg van kiválasztva. Mindegyik esetben a gyógyszer kezdeti adagját fokozatosan fel kell emelni, a betegség klinikai képétől függően. A feszültség vagy artériás hipertónia falaival a kezdeti adag napi 30 mg-os idő. Nem elegendő terápiás hatással, az adag napi 60 mg-ra emelkedhet. A betegség súlyosságától és a beteg egyéni válaszától függően az adag napi 120 mg-ra emelkedhet.

A CYP3A4 izoenzim inhibitorokkal vagy induktorai egyidejű vételével szükség lehet a nifedipin vagy a törlés dózisának korrekciójára (Lásd: "Interakció más kábítószerekkel"). A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.

A betegek különleges csoportjai

Gyermekek

A kábítószer-használatának biztonságosságát és hatásosságát a 18 év alatti gyermekeknél nincs telepítve.

Idős betegek

Idős betegek (több mint 65 éves) dóziskorrekció nem szükséges.

Májfunkciós betegségekkel rendelkező betegek

A könnyű, közepes vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek gondos ellenőrzést és a gyógyszer dózisának csökkentését igényelhetik. A nifedipin farmakokinetikát nem vizsgálták súlyos májfunkcióban szenvedő betegeknél.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

A vesefunkció megsértésével szenvedő betegeknél a dózis korrekció nem szükséges.

MELLÉKHATÁS

A nifedipin alkalmazása során a mellékhatásokat placebo-kontrollos vizsgálatokban becsültük.

A felsorolt \u200b\u200bnemkívánatos reakciók alatt a következőképpen soroltak: gyakran (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

A "Gyakran" a mellékhatások fokozódásának mértékét mindössze 3% -ra becsülték, kivéve a perifériás ödéma (9,9%) és a fejfájás (3,9%). A mellékhatások, amelyek során csak a forgalomba hozatal után megfigyelések, és gyakoriságát, amely nem becsülhető, melyet „gyakorisága nem ismert.”

1 - lehet élet-ingrading.

A malignus artériás hipertónia és a hypovolemia betegeknél, amelyek a vazodilatáció következtében a dialízisben vannak, a vérnyomás kifejlesztett csökkenése.

Túladagolás

C.impripa: a vérnyomás, a tudat elvesztése a kómai, tachycardia / bradycardia, hiperglikémia, metabolikus acidózis, hipoxia, cardiogén sokk, a tüdő duzzanatával kíséri.

Kezelés

Az első helyen túladagolásra szolgáló sürgősségi intézkedéseket a nifedipin eltávolítására kell irányítani a testről és a stabil hemodinamikai paraméterek helyreállítására. Javasoljuk, hogy mossa meg a gyomrot, és szükség esetén a vékonybél öntözését, hogy megakadályozza a gyógyszer további felszívódását. Események eltávolítani a gyógyszert a szervezet legyen a legteljesebb (beleértve a vékonybélben) annak érdekében, hogy megakadályozzák a további a gyógyszer abszorpcióját. A hemodialízis magatartása nem megfelelő, mivel a nifedipin nem törlődik dialízissel; Javasoljuk, hogy a plazmapherezist hozzárendeljük (a nifedipin esetében magas fokú kötődés, vérplazmafehérjék és viszonylag kis mennyiségű eloszlás).

Bradycardia - β-szimpatomimetikumokban, az életközpontú bradycardia során - az ideiglenes mesterséges ritmus meghajtó beállítása.

A kardiogén sokk és a vazodiláció következtében kifejtett vérnyomás kifejezett csökkenésével 10-20 ml glükonát 10% -os kalcium-oldatának lassú intravénás beadása (amíg a kalciumtartalom felső határértéke megengedett). Ha kalciumkészítmények használata esetén a vérnyomás megfelelő növekedését nem lehetett elérni, javasoljuk a vazokonstriktor gyógyszereket a szimpatomimetika csoportjából - dopamin vagy norepinefrin. Ezen gyógyszerek adagjait a kapott terápiás hatás függvényében választják ki.

A folyadék bevezetését óvatosan kell elvégezni a szív túlterhelésének kockázata miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más gyógyszerek hatása a nifedipin számára

A Nifedipin metabolizálódik a P450 citokróm rendszer CYP3A4 izoenzimjával, amely a bélnyálkahártya és a májban található. Ezért a gyógyszerek, amelyek gátolják vagy indukálják ezt az izoenzimet, kölcsönhatásba léphetnek a nifedipinnal, amikor belsejében veszünk, megzavarják az "elsődleges átjáró" hatását a májon keresztül.

Rifampicin

A Rifampicin a P450 citokróm rendszer CYP3A4 erős induktoraira utal. Amikor co-használatra rifampicinnel, nifedipin biológiai hozzáférhetősége szignifikánsan csökken, és ennek megfelelően, a hatékonyság csökken. A RIFAM-pizin alkalmazása az OSM-ADALAT ® gyógyszerrel kombinálva ellenjavallt.

Nifedipin egyidejű használata gyenge és mérsékelt inhibitorokkalCYP.3 A.4 citokromikus rendszerekP.450 a vérnyomás rendszeres ellenőrzését igényli, és ha szükséges, csökkentse a nifedipin adagját. A csoport gyógyszerei a következők:

Macrolid antibiotikumok (például eritromicin)

A nifedipin és a makrolid antibiotikumok kölcsönhatásának klinikai vizsgálatait nem végeztük. Ismeretes, hogy egyes makrolid antibiotikumok a CYP3A4 izoenzim inhibitorai. Ezért lehetetlen kizárni a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedésének valószínűségét, ha egyidejűleg makrolid antibiotikumokkal együtt használható. Az azitromicin, amely a makrolidcsoporthoz kapcsolódik, nem gátolja a CYP3A4 izoenzimet.

HIV proteáz inhibitorok (például ritonavir)

A nifedipin és a HIV-proteáz inhibitorok kölcsönhatásának vizsgálatára vonatkozó klinikai vizsgálatokat nem végeztük. Ismeretes, hogy a csoport gyógyszerei gátolják a CYP3A4 ISO-enzimet. A HIV-proteáz inhibitorokat a CYP3A4 Nefedipin metabolizmus elnyomja bAN BEN. vitro.. Egyidejű használat esetén a nifedipin plazmakoncentrációjának jelentős növekedése lehetséges az "elsődleges átjáró" hatásának csökkentésével a májon és a lassú eltávolításon keresztül.

AzOL-csoport gombaellenes készítményei (például ketokonazol) A nifedipin és az azOL-csoport gombaellenes szerek kölcsönhatásának vizsgálatára vonatkozó klinikai vizsgálatokat nem végeztük el. Ismeretes, hogy ezek a gyógyszerek gátolják a CYP3A4 izoenzimet. A nifedipinnel történő egyidejű orális beadással a nifedipin szisztémás biohasznosulása jelentős növekedése az "elsődleges átjáró" hatásának csökkentésével lehetséges.

Fluoksetin.

A nifedipin és a fluoxetin lehetséges kölcsönhatásának vizsgálatára vonatkozó klinikai vizsgálatokat nem végeztük el. Ismeretes, hogy a fluoxetin bAN BEN. vitro. gátolja a nifedipin metabolizmust a CYP3A4 izoenzim hatásának köszönhetően. A nifedipin egyidejű használatával növelhető a nifedipin plazmakoncentrációinak növelése.

Nefazodon

A nifedipin és a nefazodon lehetséges kölcsönhatásának vizsgálatára vonatkozó klinikai vizsgálatokat nem végeztük. Ismeretes, hogy a Nefazodon gátolja a CYP3A4 izoenzim hatása által okozott egyéb gyógyszerek metabolizmusát. A nifedipin egyidejű használatával növelhető a nifedipin plazmakoncentrációinak növelése.

Hinopristeine \u200b\u200b/ Dalfostein

A nifedipin chinpristin / dalphopoid egyidejű alkalmazása a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Valproinsav

A nifedipin és a valproinsav esetleges kölcsönhatásának vizsgálatára vonatkozó klinikai vizsgálatokat nem végeztük el. Mivel a valproinsav a nmodipin plazmakoncentrációjának növekedését eredményezi (BMKK, a nifedipinhez közeli struktúra szerint) az izoenzim gátlása miatt, lehetetlen kizárni a nifedipin plazmakoncentrációjának növelésének lehetőségét, és fokozza az akciójának növelését .

Cimetidin

A cimeoutidin gátolja a CYP3A4 izoenzimet, és növeli a nifedipin plazmakoncentrációját, ezáltal növeli antihipertenzív hatását.

Egyéb tanulmányok

Ciszprid

A nifedipinnel rendelkező ciszaprid egyidejű alkalmazása a nifedipin plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Anti-epilepsziás készítmények indukciós indukció CYP.3A4 citokróm R450 rendszerek (például fenitoin, karbamazepin, fenobarbital)

A fenitoin a CYP3A4 izoenzimet indukálja. A nifedipin és a fenitoin egyidejű alkalmazásával csökken a nifedipin biohasznosulása és a hatékonyság csökkentése. A kombináció alkalmazása során a nifedipin hatékonyságát szabályozni kell, és szükség esetén növelni kell az adagját. A nifedipin fenitoin dózisának törlését követően csökkenteni kell.

A nifedipin és a karbamazepin vagy a fenobarbitál esetleges kölcsönhatásának vizsgálatára vonatkozó klinikai vizsgálatokat nem végezték el. Mivel mindkét gyógyszer csökkenti a plazma-nmodipin koncentrációt a nifedipin közeli szerkezetének megfelelően, lehetetlen kizárni a nifedipin plazmakoncentrációjának csökkentését és a hatékonyságát.

A nifedipin hatása más gyógyszerekre

Antihipertenzív gyógyszerek

A nifedipin növelheti a vérnyomás által csökkentett gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, például diuretikumokat, béta-adrenerboats, angiotenzin-platós enzim inhibitorokat (ACE), angiotenzin receptor antagonistákat, más "lassú" kalciumcsatornák, alfa-adrenobloklarok, foszfodiészteráz-5 blokkok inhibitorok (PDE 5), metildop, miközben egyszerre használjuk őket.

Az Osmo-Adalat ® és a béta-adalat ® és a béta-adrenoblockers egyidejű használatával gondos megfigyelésre van szükség, mivel egyes esetekben súlyosbítja a szívelégtelenség tüneteit.

Digoxin

A nifedipin és a digoxin egyidejű alkalmazása a digoxin clearance csökkenéséhez vezethet, ami a plazmakoncentráció növekedéséhez vezet, így a betegeket alapos klinikai és EKG-megfigyelést kell kialakítani a digoxin túladagolásának tüneteinek korai kimutatására; Szükség esetén a digoxin plazmakoncentrációjától függően az adagot csökkenteni kell.

Hinidin

Bizonyos esetekben, míg a nifedipin és a kinidin egyidejű alkalmazása a kinidin plazmakoncentrációjában csökkent, valamint a kinidin plazmakoncentrációjának észrevehető növekedése a nifedipin törlése után. Ezért a nifedipin alkalmazása és / vagy törlése során a chiniidin plazmakoncentrációját ellenőrizni kell, és szükség esetén állítsa be az adagját. Bizonyos esetekben, amikor ezt a kombinációt, azt jelentették, hogy növelje a nifedipin plazmakoncentrációjának, míg más esetekben a változások a nifedipin farmakokinetikáját nem volt megfigyelhető.

Az egyidejű terápia időszakában meg kell őrizni a kinidum és a vérnyomás plazmakoncentrációját. Szükség esetén a nifedipin adagját csökkenteni kell.

Takrolimusz

A takrolimusz metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim részvételével. Bizonyos esetekben a nifedipinnel egyidejű alkalmazással szükség lehet a takrolimusz dózisának csökkentésére. A kombináció alkalmazása során a takrolimusz plazmakoncentrációját ellenőrizni kell, és szükség esetén csökkenteni kell az adagját.

Magnézium-szulfat.

Az OSM-ADALAT előkészítő ® használatakor a magnézium-szulfát oldatának intravénás beadásával együtt a vérnyomás óvatos ellenőrzése szükséges, mivel a vérnyomás túlzott csökkenésének lehetősége, amely mind az anya, mind a magzat veszélye .

Étel

Grépfrútlé gátolja a CYP3A4 izoenzim, megnöveli a nifedipin plazmakoncentrációt, és meghosszabbítja annak hatását csökkenése miatt a hatása a „elsődleges áthaladás” a májon keresztül, vagy csökkenti a clearance. Ebben az esetben meg kell jegyezni a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatásának növekedését. A grapefruitlé rendszeres használatával ez a hatás a lé utolsó bevitelétől számított 3 napon belül menthető meg. A jövőben javasoljuk, hogy elkerüljük a grapefruitok vagy a grapefruitlé egyidejű fogyasztását Nifedipinnel.

Az interakciókat nem azonosították

Kölcsönhatások egyidejű használata nifedipin és Aimalin készítmények, benazepril, Kandesartan, Debizoocawin, Doxazozin, Irbesaartan, omeprazol, orlisztát, pantoprazol, ranitidin, roziglitazon, talinolol, triamteren + hidroklorotiazid nem észlelhető.

Acetilszalicilsav

A nifedipin és az acetilszalicilsav (ASC) egyidejű alkalmazása 100 mg dózisban nem befolyásolja a nifedipin farmakokinetikáját. Nifedipin viszont nem érinti a kérdezés antiagegratív tulajdonságait (thrombocyta aggregáció és a vérzés időtartama).

Befolyásolja a laboratóriumi paramétereket

A nifedipin a spektrofotometriás módszer meghatározásakor a vanillamindinsav koncentrációjában hamis növekedést okozhat a vanillamindinsav koncentrációjában, de nem befolyásolja a mérési eredményeket a nagyon hatékony folyadékkromatográfia (HPLC) módszerével.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

A gyomor-bélrendszeri részleg bármely részlegének kiemelkedő stenózisában szenvedő betegeknél a béleltávolítás lehetséges. Nagyon ritka esetekben kaviár alakulhat ki, hogy távolítsa el a sebészeti beavatkozást. Elszigetelt esetekben a béleltávolítás tünetei megfigyelhetők olyan betegeknél, akiknek nincs gasztrointesztinális rendellenességei.

Emlékeztetni kell arra, hogy a bél radiológiai vizsgálata során egy báriummal, a polip (hibakötés) hamis pozitív tüneteit azonosíthatjuk. A könnyű, közepes vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegek gondos ellenőrzést és a gyógyszer dózisának csökkentését igényelhetik. A nifedipin farmakokinetikája nem vizsgálta súlyos májfunkcióban szenvedő betegeknél (Lásd: "Farmakológiai tulajdonságok / farmakokinetika" szakasz).

Az OSMO ADALAT ® és a béta-adrenoblockers egyidejű alkalmazásával a betegek gondos megfigyelése szükséges, mivel egyes esetekben azt jelentették, hogy súlyosbítja a szívelégtelenség tüneteit.

Az Osmo-Adalat ® gyógyszert nem szabad felhasználni az angina támadások áthelyezésére és a szív- és érrendszeri komplikációk másodlagos megelőzésére olyan betegeknél, akik tapasztalt myocardialis infarktus.

A grapefruitlé-val egyidejűleg a nifedipin vérnyomáscsökkentő hatását növelhetjük, amely a lé utolsó felhasználását követő 3 napon belül megmarad.

A CYTOCHROME P450 CYP3A4 izoenzimrendszert gátló előkészületek, például: makrolid antibiotikumok (például eritromicin), HIV-proteáz inhibitorok (például ritonavir), azOL-csoport (például ketokonazol), antidepresszánsok (Nefazodon és fluoxetin) ), Hinpristin / daltofo, valproinsav, cimetidin, miközben a nifedipinnel való egyidejű alkalmazás növelheti a nifedipin plazmakoncentrációját. Ezért a kombinációk alkalmazása során a vérnyomást ellenőrizni kell, és szükség esetén csökkenteni kell az OSMO ADALAT ® gyógyszer adagját. A nifedipin maximális napi dózisának növekedése 120 mg-nak, 2 mmol nátrium-klorid fogyasztásra vezet. Figyelembe kell venni a kis és sózott étrendben lévő betegek alkalmazását. A nifedipin és a magnézium-szulfát terhes nőkön történő intravénás beadása egyidejű alkalmazása a vérnyomás túlzott csökkenéséhez vezethet, amelynek eredményeképpen gondos megfigyelésre van szükség (Lásd a "terhesség iránti kérelem és szoptatási időszakban").

Hatással van a járművek ellenőrzésére és a mozgó mechanizmusokra

A kezelés időtartama (különösen a kezelés kezdetén, vagy ha a dózis változás), gondossággal lehet hozni, ha a gépkocsivezetés, osztályok potenciálisan veszélyes igénylő tevékenységet megnövekedett koncentrációja és sebessége pszichomotoros reakciók, és tartózkodjon az etanol.

Forma kiadás

30 mg és 60 mg filmpapírral bevont szabályozott felszabadulási tabletták.

14 tabletta az al / pp buborékfóliában, 2 hólyagból, valamint a kartoncsomagban való használatra vonatkozó utasításokat.

TÁROLÁSI FELTÉTELEK

Tárolja a 30 ° C-nál nagyobb hőmérsékleten. Tartsa távol a gyermekektől.

SZAVATOSSÁGI IDŐ

4 év.

Ne használja a lejárati dátum után.

A nyaralás feltételei

Megjelent a recept.

Jogi egység, amelynek nevében regisztrációs igazolást adnak ki:

Bayer Pharma AG, Mullershasse 178, 13353 Berlin, Németország Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Németország

Gyártó:

Bayer Pharma AG, 51368, Leverkusen, Németország Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Németország

További információért és panaszokkal kapcsolatban:

107113 Moszkva, 3. Rybinskaya ul., D. 18, p. 2

nemzetközi és kémiai nevek: Niphedipine; 2,6-dimetil-4-4- (2 "-nitrofenil) -1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxisav;

Alapvető fizikai-kémiai tulajdonságok

kerek, kétcsavaros tabletták, amelyek rózsaszín héjjal vannak ellátva, a felirattal "Adalat 30"vagy "Adalat 60"az egyik oldalon;

Szerkezet

minden tabletta 30 mg vagy 60 mg nifedipint tartalmaz;

segédanyagok:hyprocellon (hidroxi-propil-metil-cellulóz), magnézium-sztearát, nátrium-klorid, polietilén-oxid, cellulóz-acetát, polietilénglikol, Opdri

OY - S-24914 (vas-oxid piros, titán-dioxid).

Forma kiadás

A szabályozott kiadású héjat tartalmazó tabletták.

Farmakoterápiás csoport

Szelektív kalcium-antagonisták túlnyomó hatással az edényekre; Dihidropiridin-származékok. PBX kód C08C A05.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.A nifedipinnek hangsúlyos antiagonális és vérnyomáscsökkentő hatása van. A gyógyszer hatásmechanizmusa a kalciumionok transzmembrán bevitelének fékezésével rejlik az artériás hajók és a szívizom izomsejtjeibe.

A nifedipin csökkenti a sima artteriole izomzat hangját, ezáltal csökkentve a perifériás edények fokozott ellenállását, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ezenkívül a gyógyszer mérsékelten növeli a nátrium és a víz eltávolítását a szervezetből. Farmakokinetika.A nifedipin biohasznosíthatósága eléri a 98% -ot. A beadott dózis körülbelül 94-99% -a kötődik a vérplazma fehérjékhez. A gyógyszer belsejében szinte teljesen felszívódik. A maximális koncentráció elérésének ideje, amely a 30 mg-12-15 órás tablettákban körülbelül 6-12 óra alatt, a 60 mg - 7-9 óra tabletta. A vétel több napja után a hatóanyag állandó terápiás koncentrációja 24 órán belül támogatott.

A nifedipin felezési ideje a vérplazmából 2-4 óra. A gyógyszer elfogadott adagjának körülbelül 60-80% -át az inaktív metabolitok formájában lévő vesék eredményezik. A vizelet nélküli változatlan formában a gyógyszer 0,1% -a kiválasztódik. A metabolitok formájában a gyógyszer kb. 5-15% -a ürül ki az epe és a széklet.

A nifedipin kumulációja nem jellemző. Kis mennyiségben a nifedipin áthatol a hematecefalikus gáton, és belép az anyai tejbe, és esetleg placenta gáton keresztül.

Az alkalmazás jelei

Az Osmo Adalat ® az artériás hipertónia kezelésére szolgál, az ischaemiás szívbetegség (stabil angina) kezelésére, beleértve a Vasospadic (angina printela) kezelésére.

Alkalmazási mód és dózis

iszkémiás szívbetegség kezelése (krónikus stabil angina):

Artériás hipertónia kezelése:

Az Osmo-Adalat ® tabletta napi 30 mg (napi 30 mg x 1 idő);

Az Osmo-Adalat ® tabletta napi 60 mg (napi 60 mg x 1 idő).

A betegség súlyosságától és a beteg egyéni reakciójától függően a nifedipin dózisa fokozatosan 120 mg-ra emelkedhet.

A maximális napi adag 120 mg / nap 1 vételenként.

Az Osmo-Adalat tabletták ® nem csiszolhatók, mivel ez károsítja a sweatilosaco héjat.

Mellékhatás

A kardiovaszkuláris rendszer oldaláról:leggyakrabban (több, mint 1% a megfigyelés), főként a kezelés kezdetén a gyógyszerrel, tachycardia, fejfájás, szédülés és vérnyomáscsökkenés volt megfigyelhető. Ezek a tünetek általában mérsékelten hangsúlyozottak és ideiglenesek voltak.

Időnként (kevesebb, mint 1% -a) megfigyelték a fejek ödémáját, összeomlását, fájdalmat a folyamatban lévő telek (néha - angina).

A gasztrointesztinális traktus és a máj szervei részéről:ha elemelt OSM-Adalat Doses ® alkalmazása alkalmanként diszpeptikus jelenségek (hányinger, gyomorégés, hasmenés), májfunkciós rendellenességek történtek.

A hematovációs rendszerből:ritkán - anémia, leukopenia, thrombocytopenia.

A húgyúti rendszerből:megnövekedett napi diurézis.

Allergiás reakciók:ritkán bőrkiütés és viszketés.

Egyéb reakciók:rövid távú arckifejezés (különösen a kezelés kezdetén); Az emelkedett dózisok, malégi, parrastzia a végtagok, a rövid távú megsértés, a megnövekedett fáradtság alkalmazása során megfigyelték; A hosszú távú használatra, gumper és gynecomastia hyperplasia (az idősebb férfiak) lehetséges.

A gyógyszer kisülése után a legtöbb esetben a mellékhatások teljesen eltűntek.

Ellenjavallatok

Az Osmo-Adalat ® gyógyszer használata ellenjavallt egy kifejezett artériás hipotenzióval. A miokardiális infarktus után, a szívizomiális sokk, a nehéz aortális és mitrális stenosis, a hypertrophic cardiomyopathia, a kiáramlási útvonalak elzáródásával, a szívelégtelenségben a dekompenzáció szakaszában, a nők a terhesség és a szoptatás időszakában, 14 év alatti gyermekek valamint a nifedipin híres egyéni túlérzékenységével rendelkező személyek.

Túladagolás

Az akut mérgezés tünetei:fejfájás, arc hyperemia, hosszantartó szisztémás hipotenzió, nincs impulzus a perifériás artériákon. Súlyos esetekben, tachycardia, metabolikus acidózis, valamint hipoxia figyelhetők, összeomlása fejlődik eszméletvesztést és kardiogén sokk, kíséretében ödéma a tüdő.

Kezelés.A túladagolás korai diagnózisában a gyomorot az aktivált szén későbbi bevezetésével mossuk. A sürgősségi ellátás biztosítására szolgáló kiemelt intézkedéseket kell irányítani a gyógyszer eltávolítására és a stabil hemodinamika helyreállítására. Azoknál a betegeknél, szükséges, hogy folyamatosan figyelemmel kíséri a funkcióit cardiovascularis és légzőszervi rendszerek, cukor és elektrolit szinteket (kálium, kalcium) a vérplazmában, a napi diurézis és vértérfogat, amely kering.

A nifedipin terápiás antidotuma kalcium. A szívelégtelenség kialakulásának artériás hipotenziójának súlyosságától függően lehetséges a kalcium-klorid vagy kalcium-glükonát (első - intravénásan lassan, majd hosszú távú infúzió) bevezetése, az ilyen terápia hatékonysága általában nem elegendő.

Mivel a nifedipint nagyfokú kötődés jellemzi a plazmafehérjékkel és viszonylag kis mennyiségű eloszlással, a hemodialízis hatástalan, de a plazmát ajánlott.

A kardiogén sokk és a vasodiláció következtében bekövetkezett hipotenzió helyénvaló ilyen szimpatomimetikumokat alkalmazni, mint dopamin, dobutamin vagy norepinefrin. Ezeknek a gyógyszereknek a dózisai kiválasztásra kerülnek, figyelembe véve az elért terápiás hatást. A folyadék további bevezetését nagyon óvatosan kell megközelíteni, mivel növeli a szív túlterhelésének kockázatát.

A tachycardia során gyors kamrai ritmus van a tripotinus fejlődésben szenvedő betegeknél vagy a pitvari pitvari pitvarozásban, lassan intravénásán bevezetett lidokain vagy Novooainamid.

Az alkalmazás jellemzői

Kiváló artériás hypotension (90 mm-es, 90 mm-es szisztolés nyomás), Súlyos agyi keringési rendellenességek, cukorbetegség, a máj- és vesefilmek rendellenességei Az Osmo-Adalat ® csak az állandó klinikai megfigyelés állapota alatt használható, elkerülve a A kábítószer magas dózisainak kinevezése.

Az OSMO-ADALAT ® hemodialízisben szenvedő betegeket, valamint a rosszindulatú hipotenzióban vagy hypovolemiában szenvedő betegeket (vérmennyiség csökkenése, amely keringtet, amely keringtet), különös figyelmet kell fordítani, mivel az erek terjeszkedése jelentős csökkenést okozhat a vérnyomásban.

A külön in vitro kísérletek a kalcium antagonisták, különösen a nifedipin és a reverzibilis biokémiai változások közötti kapcsolatot mutatták be spermatozoában, ami rontja az utóbbi megtermékenyítésének képességét.

A nifedipin nem jelenik meg a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, a hipotenzióban és súlyos aorta stenosisban. A koszorúér-angiospasmus terápiájával az OSM-ADALAT ® kezelés utáni infarktus-időszakban kb. 3-4 héten belül el kell indulni a miokardiális infarktus után, és csak a koszorúér-vérkeringés stabilizálása mellett. A grapefruitlé elnyomja a nifedipin metabolizmust, amely az utóbbiak koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérplazmában, és növeli a gyógyszer hipotenzív hatását.

Befolyásolja az autó ellenőrzésének képességét, és más mechanizmusokkal dolgozik

A kábítószer hosszabb felhasználásával és az alkohol használatával egyidejűleg, a járművek kezelése és más potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal való kezelése nem ajánlott.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Osmo Adalat ® nem használható egyidejűleg a rifampicinnal, mivel a májenzim aktivitásának stimulálása miatt a nifedipin koncentráció hatásos szintje nem érhető el a vérplazmában

Az OSM-ADLATE ® hipotenzív hatásának növekedését a gyógyszer más vérnyomáscsökkentő szerekkel, béta-adrenoblockerekkel, diuretikumokkal, triciklikus antidepresszánsokkal, cimetidinnel vagy ranitidinnal figyeljük fel. Az OsMoadalat ® antianginális hatása fokozódik, ha egy gyógyszert nitrátokkal kell felírni.

Bizonyos esetekben a Nifedipin és a Quinidin alkalmazása során csökken az utóbbi koncentrációja a vérplazmában.

Az OSM-ADLATE ® kombinált alkalmazása a szívglikozidokkal (digoxin) és a teofillin aránya átlagosan 15% -kal növeli az utóbbi plazmaszintjét. A ciklosporin növeli az Osmo-Adalat ® koncentrációját a vérben.

Feltételek és eltarthatóság

Tartsa távol a gyermekektől! Száraz helyen tárolja a 25 ° C-nál nagyobb hőmérsékleten! Felhasználhatósági idő - 4 év.

Osmo Adalat Tablets ® addig, amíg a használati időtartamot az eredeti csomagolásban kell tárolni, amely védelmet nyújt a Nifedipin számára a napfény hatásaiból.